L’insulina in pillole potrebbe presto diventare realtà / Insulin in pills could soon become a reality.

Segnalato dal Dott. Giuseppe Cotellessa / Reported by Dr. Giuseppe Cotellessa

Una nuova pillola potrebbe sostituire le iniezioni che nel caso di diabete 1 sono spesso necessarie fin da giovani. La nuova formulazione, testata per ora su animali, consente all'insulina di superare lo stomaco e di arrivare nel sangue. 40 milioni di persone al mondo soffrono di diabete di tipo 1, una malattia cronica autoimmune in cui il pancreas non è in grado di produrre l’ormone insulina. Così i pazienti devono spesso ricorrere a più di una iniezione di insulina al giorno, con un impatto importante sulla qualità di vita. Oggi, un team della Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences ha messo a punto un prototipo di insulina orale, in grado, anche se assunta per bocca, di raggiungere il sangue e potenzialmente di sostituire la terapia iniettiva. Lo studio su Proceedings of the National Academy of Sciences, per ora fornisce risultati di successo su cellule e su modello animale di ratto.

La necessità di ripetute iniezioni è associata a un’aderenza alla terapia non sempre ottimale, sottolineano gli autori, con molti pazienti che per il dolore, la paura e per l’interferenza con le normali attività quotidiane, non seguono le prescrizioni in maniera adeguata. Ma le conseguenze del mancato controllo della glicemia possono essere anche molto serie, perché possono provocare le complicanze tipiche del diabete, come la riduzione o la perdita della vista o la malattia renale. Per questo, diversi gruppi di ricerca in tutto il mondo stanno lavorando a soluzioni orali, anche se ad oggi non ne è ancora disponibile nessunasul mercato.

L’ostacolo principale è la composizione dell’insulina stessa. Si tratta infatti di una molecola proteica che viene degradato nello stomaco. Per questo è difficile che arrivi a destinazione, non raggiungendo il flusso sanguigno. Così, l’obiettivo dei ricercatori era trovare una formulazione chimica che facesse superare lo stomaco e veicolasse la sostanza fino all’intestino. Per ottenerla, hanno utilizzato un liquido, che trasporta l’insulina, costituito da colina (anche detta vitamina J) presente in vari alimenti, e acido geranico, un composto chimico presente nel cardamomo e nella citronella, utilizzato come addensante nei prodotti alimentari. Il tutto è stato inserito in una capsula con un rivestimento resistente all’acido presente nello stomaco. La formulazione è biocompatibile, semplice da realizzare e può essere conservata fino a due mesi senza degradazioni, spiegano gli autori.

“Una volta ingerita, l’insulina deve navigare lungo un percorso ad ostacoli prima che possa essere assorbita dal sangue in maniera efficace”, spiega il coautore Samir Mitragotri, che paragona la pillola ad un coltellino svizzero, dato che ha tutte le armi per affrontare i vari ostacoli del nostro corpo. Il rivestimento consente all’insulina di superare lo stomaco senza esserne degradata. Una volta raggiunto l’intestino tenue, la capsula si dissolve e rilascia il liquido che trasporta l’insulina: tale formulazione rimane stabile e riesce a superare gli ultimi due ostacoli, penetrando gli strati più interni dell’intestino tenue, che l’insulina da sola non sarebbe stata in grado di oltrepassare, date le sue grandi dimensioni.

Questa nuova modalità di invio dell’insulina, inoltre, ricorda il modo in cui il pancreas produce e manda l’ormone al fegato, in cui l’80% viene trattenuto e la parte restante, circa il 20% raggiunge il sistema circolatorio.

Questa nuova modalità di consegna dell’insulina, inoltre, ricorda il modo in cui il pancreas produce ed invia l’ormone al fegato, in cui l’80% viene trattenuto e la parte restante, circa il 20% raggiunge il sistema circolatorio. I risultati per ora in vitro e su modello animale (ratto), hanno mostrato un’efficacia significativa rispetto all’assorbimento dell’insulina e alla capacità di abbassare e tenere sotto controllo i livelli di glucosio nel sangue.

Ora i ricercatori sono ottimisti rispetto alla possibilità di trial clinici sull’essere umano, anche perché il liquido utilizzato per inviare l’insulina è composto da sostanze (colina e acido geranico) già considerate sicure.

“Le implicazioni di questo lavoro per la medicina potrebbero essere profonde – aggiunge il professor Mark Prausnitz del Georgia Institute of Technology, non coinvolto nello studio – se il risultato sarà quello di pillole che in maniera sicura ed efficace somministrano l’insulina e altri farmaci a base di proteine nell’essere umano”.

ITALIANO

A new pill could replace injections that in the case of diabetes 1 are often needed as a young person. The new formulation, tested for now on animals, allows insulin to overcome the stomach and get into the blood. 40 million people worldwide suffer from type 1 diabetes, a chronic autoimmune disease in which the pancreas is unable to produce the hormone insulin. So patients often have to resort to more than one injection of insulin a day, with a major impact on quality of life. Today, a Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences has developed a prototype of oral insulin, capable, even if taken by mouth, of reaching the blood and potentially replacing the injection therapy. The study on Proceedings of the National Academy of Sciences, for now, provides successful results on cells and on animal models of rats.

The need for repeated injections is associated with adherence to therapy that is not always optimal, the authors point out, with many patients who for pain, fear and interference with normal daily activities do not follow the prescriptions properly. But the consequences of failure to control blood sugar can also be very serious, because they can cause complications typical of diabetes, such as reduction or loss of vision or kidney disease. For this reason, different research groups all over the world are working on oral solutions, even if no market is yet available to date.

The main obstacle is the composition of the insulin itself. It is in fact a protein molecule that is degraded in the stomach. This is why it is difficult to reach the destination, not reaching the bloodstream. Thus, the researchers' goal was to find a chemical formulation that would overcome the stomach and convey the substance to the intestine. To obtain it, they used a liquid, which carries the insulin, consisting of choline (also called vitamin J) present in various foods, and geranic acid, a chemical compound present in cardamom and lemongrass, used as a thickener in food products. The whole was placed in a capsule with an acid-resistant coating in the stomach. The formulation is biocompatible, simple to carry out and can be stored for up to two months without degradation, the authors explain.

"Once ingested, insulin must navigate along an obstacle course before it can be effectively absorbed by the blood," says co-author Samir Mitragotri, who compares the pill to a Swiss army knife, since it has all the weapons to deal with. the various obstacles of our body. The lining allows insulin to overcome the stomach without being degraded. Once the small intestine is reached, the capsule dissolves and releases the liquid that carries the insulin: this formulation remains stable and manages to overcome the last two obstacles, penetrating the innermost layers of the small intestine, which insulin from alone she would not have been able to go beyond, given its large size.

This new mode of sending insulin also recalls the way the pancreas produces and sends the hormone to the liver, where 80% is retained and the remaining part, about 20% reaches the circulatory system.

Moreover, this new mode of delivery of insulin recalls the way in which the pancreas produces and sends the hormone to the liver, where 80% is retained and the remaining part, about 20% reaches the circulatory system. The results for now in vitro and on animal model (rat), have shown a significant efficacy compared to the absorption of insulin and the ability to lower and monitor blood glucose levels.

Now researchers are optimistic about the possibility of clinical trials on humans, also because the liquid used to send insulin is composed of substances (choline and geranic acid) already considered safe.

"The implications of this work for medicine could be profound - adds Professor Mark Prausnitz of the Georgia Institute of Technology, not involved in the study - if the result is that of pills that safely and effectively administer insulin and other drugs to protein base in human beings ".

Da:

https://www.galileonet.it/2018/06/insulina-potrebbe-presto-diventare-orale/?utm_campaign=Newsatme&utm_content=L%27insulina%2Bin%2Bpillole%2Bpotrebbe%2Bpresto%2Bdiventare%2Brealtà&utm_medium=news%40me&utm_source=mail%2Balert