La struttura delle proteine consente la progettazione razionale dei farmaci / Protein structure enables rational drug design
Segnalato dal Dott. Giuseppe Cotellessa / Reported by Dr. Giuseppe Cotellessa
Un'analisi strutturale dettagliata di un recettore proteico trovato sulle cellule immunitarie offre una tabella di marcia molecolare per gli sviluppatori di farmaci per progettare nuove terapie per malattie infiammatorie e tumori.
Il recettore 2 delle chemochine (CXCR2) è un mediatore chiave del traffico e del reclutamento delle cellule immunitarie. Il coinvolgimento del recettore in malattie autoimmuni come la colite e alcuni tumori lo ha reso un bersaglio farmacologico attraente, ma finora nessun candidato terapeutico diretto a CXCR2 ha dimostrato efficacia in un contesto clinico.
Per consentire sforzi di scoperta dei farmaci più informati, un gruppo guidato dalla ShanghaiTech University ha determinato la struttura atomica di CXCR2 sia nel suo stato attivo che in quello inattivo.
I risultati hanno rivelato modalità uniche di legame e attivazione: intuizioni strutturali che ora possono essere sfruttate dagli scienziati che sperano di creare inibitori più potenti e selettivi del recettore.
ENGLISH
A detailed structural analysis of a protein receptor found on immune cells offers a molecular roadmap for drug developers to design new therapeutics for inflammatory diseases and cancers.
The chemokine receptor 2 (CXCR2) is a key mediator of immune cell trafficking and recruitment. The receptor’s involvement in autoimmune disorders such as colitis and some cancers has made it an attractive drug target, but so far no CXCR2-directed therapeutic candidates have demonstrated efficacy in a clinical setting.
To enable better informed drug-discovery efforts, a ShanghaiTech University–led team has determined the atomic structure of CXCR2 in both its active and inactive states.
The results revealed unique modes of binding and activation — structural insights that can now be exploited by scientists hoping to create more potent and selective inhibitors of the receptor.
Da:
https://www.natureindex.com/article/10.1038/s41586-020-2492-5#highlight
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